Příležitosti a vyhlídky farmakoterapie osteoartrózy. selektivní inhibitory

Video: 6. vědecká konference o aktuálních tématech neurologie Part 1

Nejslibnější pro léčení OA NSAID jsou selektivními inhibitory COX-2, které mají vysokou protizánětlivou účinnost a dobrou snášenlivost se lišit hlavně v důsledku minimální dráždivý účinek na gastrointestinální trakt. Kromě toho je třeba vzít v úvahu určité patogenní směr působení takových nástrojů (v důsledku potlačení COX-2 v chondrocytech s nastane OA).

Ruský farmaceutický trh účinných inhibitorů COX-2 má movalis (meloxicam) používané v denní dávce 7,5 nebo 15 mg. Movalis v kombinaci s digoxinem, nepřímé antikoagulanty, antidiabetik, blokátory a může být použit u starších pacientů a pacientů s první známky selháním jater a ledvin bez rizika zvýšení frekvence nežádoucích účinků.

V případech, kdy je jmenování NSAID je obtížné nebo nemožné používat místní, tj intraartikulární podávání kortikosteroidů, které snižují úroveň buněčného metabolismu, inhibici proliferace buněk, produkce metaloproteinázové, a IL-1, jež se podílejí na destrukci chrupavky. Všimněte si, že kortikosteroidy inhibují tvorbu GAG makromolekul. Primární indikací pro použití GC je přítomnost synovitidy, a před jejich zavedením třeba odebrat synoviální tekutinu.

Místní podávání kortikoidů je paliativní léčba, a po dobu jednoho roku se počet nitrokloubních injekce v jednom kloubu nesmí překročit čtyři. Předpokládá se, že je třeba pro dvojité podávání kortikosteroidů v jednom kloubu po dobu 12 měsíců ukazuje neúčinnost léčebného OA a vyžaduje přezkoumání celého plánu pacienta a korekce lékové terapie.

V případě aplikace triamcinolon acetonid (Kenalog), jeho dávkování v závislosti na společném svazku v rozmezí od asi 20 mg na kolenního kloubu až 4 mg na proximální a distální interfalangeálních kloubů ruky. Účinnost závisí na technice GCS intraartikulární podávání, závažnosti synovitidy společného velikosti a druhu použitého léčiva. Nejméně účinné kortikosteroidy, a zároveň má velké ve srovnání s počtem dalších nežádoucích účinků je hydrokortison.

Pro léčiva druhé skupiny, tj., strukturálně modifikačních prostředků mohou být zahrnuty ty, jejichž hlavními složkami jsou sulfátované a (případně) nesulfatovaného GAG. Základem působení činidel druhé skupiny - potlačení enzymu způsobuje degradaci chrupavky, zvýšené metabolické procesy v subchondrální kosti a stimulaci chondrocytů získat úplný GAG. Charakteristickým rysem těchto léků jsou nástup účinku (obvykle po 2-8 týdnů od zahájení léčby) a konzervační účinek v průběhu 2-3 měsíců po ukončení léčby.

Nejznámější léky z této skupiny jsou glykosaminoglykanu polysulfátu (Arteparon) GAG polypeptidový komplex (Rumalon) a hyaluronát sodný (hyalgan). Tyto léky se používají intramuskulárně (Arteparon, Rumalon) a / nebo intraartikulární (Arteparon, Hyalgan), opakované kurzy, a jsou určeny pro dlouhodobé, často dlouhodobě, použití. Navzdory prokázané účinnosti těchto léků, jejich význam se ztrácí v posledních letech. To je podporováno jako lékařský (parenterální), a non-lékařské (absence farmaceutického trhu, vysoká cena a další.) Důvodů.

V posledních letech se seznam léků s domnělou strukturálně mění akční doplňován GAG Přiřaditelné per os, což je jistě vhodnější dlouhodobé léčbě než injekčních forem.

Histochemické studium bioptického materiálu ukázala, že v OA chrupavky ztrácí asi 40-50% z GAG, takže použití těchto léků je velmi atraktivní a patogeneticky opodstatněné. Když se farmakokinetické studie ukázaly, že při perorálním podání jsou dobře absorbovány a nacházejí se ve vysokých koncentracích v synoviální tekutině a poškozené chrupavky. Mají protizánětlivý účinek (působením především na buněčné složky zánětu), stimulují syntézu PG a kyseliny hyaluronové, inhibují účinek proteolytických enzymů (studie in vivo).

Glukosamin sulfát (příprava Don) a chondroitin sulfát (Příprava struktum) je strukturální složky normální hyalinní chrupavky, jak o tom svědčí řízené mezinárodních studií a údajů z Ústavu klinika, schopné při systematické používání snížení klinické projevy artrózy jakéhokoli místa potlačením aktivity hondroliticheskih enzymy (pro absence vlivu na syntézu PG.

Don přiřazen 1500 mg (s obsahem 1 sáček) na den předmětů po dobu 6 týdnů v intervalech 1-2 měsíců. Léčivo je v kombinaci s NSAID, a experimentálních dat, zabraňuje negativní vliv druhé na syntézu GAG.

Struktum během prvních 3 měsíců se používá pro příjem OA 1500 mg, v následujících týdnech a měsících se dávka sníží na 1000 mg. V kombinaci s NSAID, a v případě výskytu klinického zlepšení NSAID snížení účelné dávky.

V klinických studiích, včetně těch, které provádí v Ústavu revmatologie, prokázaly účinnost léků, a to struktum na účinku na bolest, synovitida závažnosti, funkční stav kloubů, možnost snížení dávky NSAID, stejně jako zlepšení kvality života pacientů s OA. V posledních letech se mezinárodní studie ukázaly, že podávání léčiv a to struktum po dobu několika let může zpomalit progresi OA.

Důležité je, že klinická účinnost těchto léčiv laboratoře potvrzeno (obsah keratansulfátu v krvi a osteokalcinu, pyridinolin v moči) a nástroje (radiografie a zobrazování magnetickou rezonancí) monitorování. Zvláštní výhodou léků a to struktum je velmi nízký výskyt nežádoucích účinků, a to i na jejich dlouhodobé podávání.

Prohloubení moderních koncepcí patogenezi a progresi OA, tvorbě produktů, které kombinují patogenní zaměření a dobře tolerovány, vytvořit předpoklady pro změnu prognózy onemocnění a zlepšení kvality života pacientů.

ES Tsvetkova

Sdílet na sociálních sítích:

Podobné