Farmakologické látky ovlivňující adrenergní synapse

Adrenergicheskayanervnaya systém hraje důležitou roli v různých rodaopasnyh nebo stresovým situacím, kdy organizmvynuzhden hájí. Zároveň můžeme otmetitnaibolee dramatické efekty: zisk, zvýšenou rabotyserdtsa, zvýšený krevní tlak, otmechaetsyavazokonstriktsiya, vylepšené glykolytické procesy, tj zvýšení cukru v krvi, rozšířit žáky, atd. Tak onemocnění pozorována reakce zaměřené na preodolenieopasnoy situaci nebo stresu. V současné době vremyaustanovleno které zprostředkovává sympatický nervnyhvolokon je noradrenalin, a pouze 3-5% vydelyaetsyaadrenalin. Na druhé straně prodloužené nadpochechnikovvydelyaet až 90% adrenalin, a asi 10% a noradrenalinu noradrenalina.Adrenalin zvané kateholaminami.Printsipialnoy důležité z praktického hlediska, kaksinteziruyutsya katecholaminy. Výchozím materiálem je dlyabiosinteza katecholaminy fenylalanin je hydroxylovaná a tirozin.Fenilalanin, stává tirozin.Sleduyuschy dihydroxyfenylalaninu produkt (DOPA), dekarboxyluje za vzniku dopaminu. Následující -noradrenalinu produktů a adrenalin a nakonetsizopropilnoradrenalin. Dodofamina katecholamin biosyntéza se vyskytuje především na centrální nervový systém, zejména substantia nigra. Při nedostatku dopaminu (mozhetnablyudatsya u starší) razvivaetsyabolezn Parkinsonova nemoc je také lekarstvennyyparkinsonizm (dlouhodobé užívání chlorpromazin) .Noradrenalin syntetizuje terminálů simpaticheskihnervnyh vláken, to je regulátor cévního tonu, což znamená, že reguluje krevní tlak. Když izbytkenoradrenalina pozorován tlak. Adrenalinsinteziruetsya v dřeni nadledvinek, Aon neyavlyaetsya mediátor, protože pro každou mediatorasuschestvuet specifický receptor a adrenalinvybrasyvaetsya přímo do krve, tak iyavlyaetsya hormonů. Adrenalin poskytuje troficheskieprotsessy, vliv na metabolismus sacharidů, práce serdtsai atd. záleží na tom, co se vozbuzhdaetalfa1 struktury, nebo alfa2 beta1 a beta2 retseptory.Izopropilnoradrenalin rozšiřuje průdušek proto bazeetogo mediátor látky byly syntetizovány rasshiryayuschiebronhi (izadrin, solutan salbutamol). Noradrenalinnahoditsya na nervových zakončení ve formě 3-hfraktsy:

middot-Stabilnayafraktsiya (uloženy) - pevně vázané ATP.

·-Labilnayafraktsiya spojené s belkomneprochno.

middot-Svobodnayafraktsiya.

Mezhdufraktsiyami dynamická rovnováha existuje: priispolzovanii jedním z nich je vzhledem k dokončení dvuhdrugih. Impulsní probíhající podél sympatiku voloknamvozbuzhdaet holé části acetylcholinu kotorayaprivodit ke zvýšení permeability buněčné membrány, která umožňuje buňka má tendenci ionty vápníku. Ionykaltsiya jsou modulátory adrenergní převodovka, na druhé straně zvýšení propustnosti sposobstvuetvydeleniyu neurotransmiterů v sympatického štěrbina vydelyaetsyasvobodnaya frakce doplnit, že přesahuje schetlabilnoy a na něj ze stáje, a stabilní pro schetsinteza noradrenalinu. Syntéza 12 probíhá dney.Chast vybrán mediátor vstupuje do komunikačních sbiohimicheskimi struktur, aby se pulsu pereshelna pohonu, druhá část se vrací napresinapticheskuyu membránu a uložena tam, tretyavzaimodeystvuet enzym - monoaminoxidázy ikateholmetiltransferazoy - jsou enzymy ingibiruyuschiemediator ničit to. Část mediátor cherezkrovenosnoe kanálu vstupuje do jater, kde je irazrushenie tvořit estery iglyukuronovoy kyseliny sírové. A konečně, další část mediatorarazrushaetsya tvořit adrenochrom iadrenolitina.

Adrenergní receptory. Jsou 2 typy adrenoceptor: alfa (rozdělenou NA1 a 2), a beta, které jsou také rozděleny do jednoho systému a 2.Alfa1adrenergicheskie vnímat vozbuzhdayuschieimpulsy o k pozorované plavidlo vazokonstrikci, beta2-adrenergní receptory - brzda (v etomnablyudaetsya vazodilataci).

Lokalizatsiyaalfa1adrenreaktivnyh systémy: periferní sosudykozhi, sliznice, ledvin, svalů, bryushnoypolosti těla trabekuly slezinu.

Alfa2tormoznyeretseptory jsou na presynaptických membrán beta1adrenoretseptory myokardu na ihvozbuzhdenii poznámek a zrychluje serdechnoydeyatelnosti zesílení, zvyšuje srdeční výdej, vozbudimostimiokarda, ale to zvyšuje potřebu kyslíku miokardav. Beta-receptory jsou umístěny v: sosudahzhiznennovazhnyh orgánů: mozku, srdce, kosterní svalstvo, vbronhah. Beta2adrenoretseptory provádět tormoznuyufunktsiyu: průdušek roztahují, tam ugneteniesokratitelnoy děložní kapacitu (poetomubeta-agonisté se používají v porodnické praktikekak tokolýzy) za míchání beta adrenoretseptorovnablyudaetsya zisk glykogenolýzy iglikoliza.

FARMAKOLOGIYAPREPARATOV JEDNAJÍCE ON adrenoreactivity SYSTEM. Veschestvadeystvuyuschie na adrenergní systém dělené naveschestva stimulující adrenergního systému -adrenomimetiki a antiadrenergní látky gruppy.Adrenomimetiki mohou rozrušit span style = "mso-spacerun: yes"> 2 adrenoceptory stimulovat salbutamol, terbutamin.

Preparatystimuliruyuschie beta1 adrenoceptoru stimulující ibeta2adrenoretseptory proto při použití mozhetbyt zrychlení srdeční frekvence a dalších. Účinky s storonymiokarda jako pobochnogodeystviya.

na preparatamnepryamogo opatření zahrnují efedrin hydrochlorid, amfetamin, sidnofen.

Antiadrenergní prostředky jsou rozděleny do 3 skupin: znamená, že blokuje receptory alfa-adrenergním, beta-adrenergní receptory a alfa ibetaadrenoretseptory dohromady.

ALFA1ADRENOMIMETIKI. Tipichnympredstavitelem tato série je noradrenalinagidrotartrat. Stejně jako mediátor má pryamoevozbuzhdayuschee účinek na alfa-1 adrenergních receptorů, chtoprivodit k vazokonstrikci a zvýšeného tlaku. Odnakopri subkutánní nebo intramuskulární injekce, to vyzyvaetsilneyshuyu vazokonstrikci v místě injekce, které privoditk nekrózu, ale norepinefrin tartrát nalije vlitre isotonického roztoku (glukózy) - dopuskaetsya0.1% nebo 0,2% roztok. Tak noradrenalinprimenyayut pro okamžité zvýšení krevního davleniyapri jeho významné snížení (traumatický šok, otrava ganglioblokatorami, cévní kolaps it.p.). Pro léky této řady patří k fenylefrin, Phethanolum, jsou mnohem horší podstoupit deaktivace vorganizme, takže mohou být aplikovány podkožně a nitrožilně ivnutrimyshechno a dokonce i tablety. Dlyamestnogo aplikace používá Sanorin, naftizinkotorye zúžení cévy snižuje otok nosní sliznice pririnitah.

ALFA2ADRENOMIMETIKI.Syuda zahrnují klonidin. Tato 2misheni příprava:

·-centrum alfa2retseptorysosudodvigatelnogo

middot-okonchaniyasimpaticheskih nervy.

hypotalamu Vozbuzhdayaalfa2adrenoretseptory potoksosudosuzhivayuschih impulzy klesá depressornoevliyanie zesílen. Vzrušující alfa2adrenoretseptory napresinapticheskih membrány na nervových zakončeních preparattormozit výběru mediátorů, a to jak použití etiheffektov umožňuje přípravu dlyalecheniya nejen hypertenze, ale také pro kupirovaniyakrizov. Pokud je lék používaný k kupirovaniyakriza nutno ředit lahvičku 20 mlizotonicheskogo řešení, protože při předávkování (eslizabyli zředěným) klonidinu exponáty mimeticheskoedeystvie. Lék zesiluje účinky na spaní, drogy, alkohol.

Beta-adrenergní agonisty. Naibolshuyutsennost mezi beta-agonisté predstavlyayutveschestva, které působí na úrovni sosudovzhiznennovazhnyh subjektů na úrovni průdušek a urovnematki. Typický bronchodilatační je izadrin, zde zheotnosyatsya salbutamol, solutan, a kol., Preparatyvozbuzhdaya Tyto beta2-adrenoceptoru rasshiryayutbronhi průdušek. Izadrin použity ve formě tablet dlyarassasyvaniya dlyaingalyatsy a 0,5% roztok.

Preparatyvozbuzhdayuschie a beta - a alfa-adrenergní receptory. K alfa-adrenergními receptory IBeta týká adrenalinu gidrohlorid.Eto nestabilní sloučeniny, nicméně to deystvievyrazhennoe ale krátce. Když vnutrivennoyinektsii pozorováno zvýšení krevního tlaku (ve fyziologickém koncentrace adrenalinu vozbuzhdaettolko beta1 a beta2-adrenergními receptory). Nablyudaetsyauchaschenie srdce, rozšíření mozkových cév, srdce, ledvin, svalů, bronchiektázie, tokolytické účinek na dělohu a usilenieglikoliticheskih procesů. Se zvyšující se kontsentratsiiadrenalin začne působit na alfa-2adrenoretseptory, poskytující aplikačního deystvie.Pri vazokonstrikční epinefrin zvýšené odbourávání glykogenu, obsah cukru se zvyšuje v krvi a odstraňuje únavu mléčné kisloty.Adrenalin skeletální myshts.Sosudosuzhivayuschy účinku adrenalinu osobennopri projevuje svou činnost na lokální tkáň. Klikové ugnetaetmotoriku a sekrece gastrointestinálního traktu, ale je podstatně slabší účinek etoteffekt m-holinolitikov.Adrenalin použitý v bronchiální astma - podkozhnayainektsiya do 0,5 ml 0,1% roztoku etoytselyu široce používá, když hypoglykemické stavy (peredozirovkainsulinom). Když se různé alergické stavy (aby nedošlo k bobtnání, anafylaktický šok - adrenalinyavlyaetsya antagonisty histaminu), aplikovanou adrenalindlya srdeční zástavu 0,5-0,7 mlvlivayut do levé srdeční komory), na ostanovkipoverhnostnogo krvácení, ke snížení toxicity prodloužení lokálních anestetik (v rastvornovokaina se přidá několik kapek adrenalinu, vazospasmy dochází v místě anestézie inovokain již platné).

Nepryamyeadrenomimetiki. Mechanismus účinku - A vliyaniemnepryamyh agonisty usnadněno vyhození mediatorasvyazannogo protein, nepřímých agonistů tormozyatvozvrat mediátorem a presynaptický membránové povyshayutchuvstvitelnost receptorové prostředníka ingibiruyutmonoaminooksidazu (MAO), ničit mediátor okazyvayutprezhde stimulační účinek na receptory. Priispolzovanii agonisté nepřímé akce typu vsinapticheskoy membrána hromadí mediátorů -noradrenalinu který proniká cherezgematoentsefalichesky okazyvaetvyrazhennoe bariéry a stimulační účinek na sosudodvigatelnyytsentr. Nicméně, v případě, že časté užívání drog etogoryada snížení nebo dokonce úplné otsutstvieeffekta vzhledem k devastaci presynaptické membrány (bez prostředníka, budete muset počkat 12 dní až nesinteziruetsya jiného prostředníka). Indikace - hypotenze, astma, kolaps, alergická rýma, otravy, doprovázen snížením hladiny AD.Efedrin zavedena ve všech směrech. Sidnokarb, sidnofenobladayut výraznější účinek než sefedrinom CNS. V tomto případě existuje umensheniechuvstva únavu, zlepšuje náladu ipovyshaetsya, výkon, který je etostimulyator doping CNS. Nicméně, 15% ispytuemyhnablyudaetsya selhat. Při delším primeneniipreparatov oni způsobí tachyfylaxe (istoschenierezervov).