Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Theofylin (Theophyllinum). 1,3 theobromin. Synonyma: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin atd alkaloid obsažený v čajových lístků a kávovarem .. Byly také připraveny synteticky. Bílý krystalický prášek. Mírně rozpustný ve studené vodě (1: 180), je snadné - v horké (1 85), rozpustný v kyselinám a louhům. Theofylin má dopad na různé tělesné funkce. To má stimulační účinek na centrální nervový systém, i když méně výrazné než kofein- zvyšuje kontraktilní aktivitu myokardu. Několik rozšiřuje periferní, koronární a renální cévy, má mírný diuretický účinek, inhibuje agregaci krevních destiček, inhibuje uvolňování mastocytů mediátorů alergie. Obzvláště důležitá je schopnost Theophyllinu poskytovat bronchodilataci efekt. Mechanismus působení theofyllinu (stejně jako jiné methylxanthiny) hrají roli inhibici fosfodiesterázy a akumulaci v tkáních cyklického 3`, 5`-adenosin-monofosfátu (cAMP). Mezi methylxantinů teofylin je jedním z nejsilnějších inhibitorů fosfodiesterázy. akumulaci cAMP v buňkách inhibuje sloučenina aktin-myosinu, která snižuje hladkého svalstva kontraktilní aktivitu a přispívá, zejména, bronchiální relaxaci a odlehčovací bronhiolospazma. To také způsobuje uvolnění svalů schopnost theofylin inhibovat transport iontů vápníku přes "pomalý" Kanály buněčné membrány (viz. Antagonisty vápníkových iontů.). Zvláštní význam v molekulární mechanismus účinku theofylinu nedávno ukázalo svou schopnost blokovat adenosinu (purinu) receptory. Adenosin je endogenní purinový nukleosid, adeninu deriváty, považovat za přirozený ligand, který se specificky váže na adenosin (purinu), receptory se nacházejí v periferních orgánech, srdečního svalu, průdušek, CNS (viz. Navíc Kofeinovým Srdeční glykosidy.). V současné době různé podskupiny receptorů adenosinu (A1, A2, atd.). Stimulace svalů průdušek receptorů adenosinu způsobuje bronhiolospazm. Bylo zjištěno, že adenosin a jeho analogy jsou silnými bronchokonstriktory v bronchiální astma. Theofylin, kofein a další methylxanthiny související jim hrát roli exogenních ligandy adenosinových receptorů a blokují působení adenosinu. To je usnadněno strukturální příbuznosti adenosinu a methylxanthiny. Předpokládá se, že tento biochemický mechanismus (molekulární) je zejména v důsledku bronhorelaksiruyuschee theofylinu. Je také možné, že theofylin inhibuje uvolňování endogenního adenosinu. Centrální povzbuzující účinky kofeinu, theofylin a dalších methylxanthinů lze vysvětlit tím, že adenosin má phosphabenzide vliv na synaptického přenosu v centrálním nervovém systému, a methylxanthiny centrální blok adenosinové receptory. theofylin "čistý" jak je v současné době používá, je omezený. Lék se relativně rychle absorbován. Maximální koncentrace pozorované v krevní plazmě je dán přibližně 2 hodiny po požití, ale je relativně rychlá, různými rychlostmi v různých pacientů, metabolizován v játrech na neúčinné metabolity. Močí v nezměněné na asi 10% požité drogy. Účinnost a trvání účinku léku u různých pacientů liší. V podstatě Theofylin se používá jako bronchodilatační, jakož i mírně aktivní kardiotonicky a diuretikum znamená stagnaci srdečního a ledvinového původu. Někdy předepsán společně s dalšími zánětlivými a bronchodilatačních léků. Vnitřek 0,1 - 0,2 g (dospělí) 2 - 4 krát denně po jídle. Nejlepších výsledků je často pozorován při užívání léčiva v rektální čípky, protože theofylin podrobí v malém rozsahu s cestou podání, metabolismu v játrech. Rektálně podávána dospělým pro hmoždinky 1 1-2 krát denně. Doba trvání v závislosti na povaze a vlastnostech onemocnění theofylin působí terapeutický účinek. Děti 2 - 4 roky 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 let - 0,04 až 0,06 g 7 - 9 let - 0,05 - 0,075 g, 10 - 14 - 0,05 - Přibližně 1 g na recepci. Děti ve věku do 2 let není jmenován. Vyšší dávky d a e h pro dospělé vnitřní a rektálně: single 0,4 g, 1,2 g denně V některých případech, jsou vedlejší účinky pálení žáhy, nevolnost, zvracení, průjem a bolesti hlavy. Při použití svíčky možná pocit pálení v konečníku. Se špatnou snášenlivost léku převrátil. V případě předávkování theofylinu může vyvolat epileptický záchvat. Aby se předešlo těmto vedlejším účinkům se nedoporučuje dlouhodobé theofylinu. Theofylin a obsahující jeho léky jsou kontraindikovány, pokud jste přecitlivělí, hypertyreóza, akutní infarkt myokardu, subaortic stenóza, arytmie, epilepsie a jiné křečovité stavy, těhotenství. Opatrnost je třeba dodržovat v žaludeční vřed a duodenální vřed. Kromě toho je třeba poznamenat, že tyto léky způsobují "indukce" jaterních enzymů (barbituráty, atd. -. cm fenobarbital, Benzonal), snížení jeho koncentrace v krvi. Kuřáci, pacienti s cirhózou jater, městnavé srdeční selhání, výběr theofylinu zvýšil. Furosemid, cimetidin, verapamil, propranolol (Inderal), linkomycin antibiotika - makrolidy (. Cm), fluorochinolony (. Cm), antikoncepční hormony, snižuje eliminaci theofylinu, zvýšení jeho koncentrace v krvi a může zvýšit jeho vedlejší účinky. vydání: poroshok- svíčky do 0,2 g (Suppositoria svazování Theorhyllino 0,2). Skladování: Seznam B. Dobře uzavřené nádoby, chráněné před světlem. Theofylin je hlavní složkou aminofylin (cm.). V některých kombinované tabletě (Teofedrin et al.). Někdy připraveny ex tempore kombinace theofyllinu s difenhydramin, efedrin, a dalších zánětlivých léků. V poslední době se začala kombinovat s moderními theofylinu bronchodilatátory léků. To znamená, že léčivo "Theo-Asthalin" (Theo-Asthalin, Indie), 1 tableta obsahuje O, 1 a 0,002 g theofylinu (2 mg), salbutamol (cm.) A "Theo-Asthalin forte" - 0,2 mg theofylinu, v daném pořadí, a 0,004 g (4 mg), salbutamol. R p:. Theorhullini, 1 Dimedroli 0025 M.F. rulv. D.t.d. N 20 1 S. práškovou 2 - 3 x denně (bronchoskopie) R: Supp.. součet Theophyllino 0,2 N. 10 D.S. 1 čípek 2krát denně (při stagnace srdečního původu) Tablety "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Obsahovat O, 05 g theofylinu, theobrominu a kofeina- 0,2g amidopirina fenatsetina- a 0,02 g efedrinu hydrochloridu a fenobarbital, 0,004 g belladonna extraktu a tloušťce O OOO1 g cytisine. Aplikovaný jako terapeutické a profylaktické činidlo pro bronchiální astma. Dospělí předepsané 1 tableta (se silnými útoky 2 tablety) 1-krát (a pokud je to nutné, 2 až 3-násobně) v Den děti od 2 do 5 let 1/4 - 1/2 tablety, od 6 do 12 let - 1 / 2 - 3/4 tablety. Aby se zamezilo v noci spát, Teofedrin by měla být přijata v dopoledních hodinách a odpoledne. Kontraindikace: glaukom, koronární oběhové poruchy, hypertyreóza. Skladování: Seznam B. Příklad e h n y. 1. V souvislosti s omezeným použitím amidopirina (cm.) Teofedrina možno vyrábět tablety bez obsahu léčiva. V tomto případě je bronchodilatační účinek nijak významně nezměnil. 2. Podle složení a účinku "Teofedrin" V blízkosti jsou zahraniční drogy "Antastman" (Antasthman) -, které nemají v současné době široce používán. V poslední době vyvinuté speciální formulace theofylinu s prodlouženým uvolňováním, které mají výhody ve srovnání "čistý" teofylin. Pomalé uvolňování theofylinu z těchto přípravků zajišťuje jeho rovnoměrný přítok do krevního řečiště (vnitřní straně), pomalejší zvýšení plazmatické koncentrace v krvi a delší účinek (až do 12 hodin nebo více), lepší snášenlivosti. V souvislosti s dlouhotrvající účinek, jeden z nejdůležitějších indikací pro jejich použití je, aby se zabránilo noční a svítání bronhiolospazma jevy.