Theofylin (theophyllinum). 1,3-dimethylxanthin. Synonyma: aqualin, asmafil, lanophyllin, optiphyllin, oralphyllin, teolix, theocin, theofin atd.

Theofylin (Theophyllinum) .1,3-Dimetilksantin.Sinonimy: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin a dr.Alkaloid obsažený v čajových lístků a kávy. Připravené takzhesinteticheskim putem.Bely krystalický prášek. Mírně rozpustný ve studené vodě (1: 180), je snadné - v horké (1 85), rozpustný v kyselinách a schelochah.Teofillin ovlivňuje různé tělesné funkce. To má stimulační účinek na centrální nervový systém, i když méně výrazné než kofein- usilivaetsokratitelnuyu činnosti myokardu. Několik rozšiřuje periferní, koronární a renální cévy, má mírný diuretický účinek, inhibuje agregaci krevních destiček, inhibuje uvolňování žírných kletokmediatorov alergie. Zvláště důležité je schopnost theofylinu poskytovat bronchodilataci effekt.V mechanismus účinku theofylinu (stejně jako jiné methylxanthiny) hrají roli inhibici fosfodiesterázy a akumulaci cyklického vtkanyah 3`, 5`-adenosin-monofosfátu (cAMP). Mezi metilksantinovteofillin je jedním z nejsilnějších inhibitorů cAMP v buňkách fosfodiesterazy.Nakoplenie sloučenina inhibuje aktin-myosin, chtoumenshaet kontraktilní aktivita hladkého svalstva a přispívá, zejména na bronchiální relaxaci a uvolnění bronhiolospazma.K uvolnění svalů schopnost theofylin inhibují transport iontů vápníku přes "pomalý" Kanály buněčné membrány (viz. Antagonisty vápníkových iontů.). Zvláštní význam v molekulární mechanismus účinku teofillinaimeet nedávno odhalil svou schopnost blokovat adenosin (purinovou) retseptory.Adenozin, která je endogenní purinový nukleosid, proizvodnymadenina považováno za přirozený adenosin ligand specificky svyazyvayuschiysyas (purinové) receptory umístěné v perifericheskihorganah, srdečního svalu, průdušky, CNS (viz. také Kofeinovým srdeční glykosidy.). V současné době různé podskupiny adenozinovyhretseptorov (A1, A2, atd.). Stimulace bronchiálních svalů receptorů adenosinu způsobuje bronhiolospazm.Ustanovleno, že adenosin a jeho analogy jsou silnými bronchokonstriktory bronchiální astme.Teofillin, kofeinu a dalších souvisejících methylxantinů vyčnívají vroli exogenní ligandy adenosinové receptory a blokují působení adenosinu. To přispívá k strukturní afinity adenosin a metilksantinov.Polagayut že tento biochemický mechanismus (molekulární) v osnovnomobyasnyaetsya bronhorelaksiruyuschee teofillina.Ne vyloučit, že inhibuje uvolňování theofylinu endogennogoadenozina.Tsentralnoe stimulační účinek kofeinu, theofylin a dalších methylxanthinů lze vysvětlit skutečností, že adenosin vykonává deprimiruyuschee vliv synaptického přenosu v centrálním nervovém systému, a methylxanthiny blok tsentralnyeadenozinovye retseptory.Teofillin v "čistý" jak je v současné době používá, je omezený. Lék se relativně rychle absorbován. Maximální koncentrace v plazmě v krovinablyu vzhledem přibližně 2 hodiny po požití, ale otnositelnobystro, při různých rychlostech v různých pacientů, metabolizuje v tvorbě aktivního pechenis metabolitov.S močí nezměněné na asi 10% přijatého vnutrpreparata. Účinnost a trvání účinku léku se může lišit od v podstatě urazlichnyh bolnyh.V theofylinu se používá jako bronchodilatační a takzhekak mírně aktivní kardiotonického a diuretické stagnaci srdce a ledvin proiskhozhdeniya.Inogda podáván společně s dalšími zánětlivými a bronholiticheskimipreparatami.Prinimayut uvnitř 0,1 - 0 2 g (dospělí), 2 - 4 krát denně po edy.Luchshy účinku často pozorovaný přičemž léčivo ve tvaru rektalnyhsvechey od theofyllinu v malé míře v rámci jected vyznačující se tím, způsobu podání, metabolismu v játrech. Rektálně podávána dospělým pro hmoždinky 1 1 - 2 v theofylinu aplikaci sutki.Dlitelnost závisí na povaze, osobennosteytecheniya onemocnění a terapeutické působící effekta.Detyam 2-4 roky 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 let - 0,04 - 0,06 g 7 - 9 let - 0,05 až 0,075g, 10 - 14 - 0,05 - asi 1 g na recepci. Děti ve věku 2 let není naznachayut.V Vyšší dávky d e h pro dospělé uvnitř i rektálně: jediném 0,4 g denně 1,2 GV některých případech jsou vedlejší účinky pálení žáhy, nevolnost, zvracení, průjem bolest hlavy. Při použití svíčky mohou oschuscheniezhzheniya v konečníku. S špatnou snášenlivostí theofylin předávkování otmenyayut.Pri může dojít epileptoidnye pripadki.Dlya prevenci těchto nežádoucích účinků se nedoporučuje dlitelno.Teofillin theofylin a přípravky, které ji obsahují jsou kontraindikovány u individuální nesnášenlivosti, hypertyreóza, akutní infarkt myokardu, subaortální stenózou, arytmie, epilepsie a jiné křečové stavy, těhotenství. Opatrnosti je třeba dbát při yazvennoybolezni žaludku a dvanáctníku. Kromě toho je třeba poznamenat, že tyto léky způsobují "indukce" jaterních enzymů (barbituráty, atd. -. cm fenobarbital, Benzonal), snížení jeho koncentrace v krvi. Kuřáci, pacienti s cirhózou jater, městnavé srdeční selhání, výběr theofylinu zvýšil. Furosemid, cimetidin, verapamil, propranolol (Inderal), linkomycin antibiotika - makrolidy, fluorochinolony, antikoncepční hormony, snižuje eliminaci theofylinu, zvýšení jeho koncentrace v krvi a může zvýšit jeho straně uvolňovací effekty.Formy: (cm.) (Cm). poroshok- čípky z 0,2 g (Suppositoria svazování Theorhyllino0,2) .Hranenie: seznam B. V dobře uzavřené nádobě, chráněné otdeystviya sveta.Teofillin je hlavní složkou aminofylin (cm.). Vsostav zahrnuje některé kombinované tablety (Teofedrin et al.). Někdy gotovyateh tempore kombinace theofyllinu s difenhydramin, efedrin, a dalších zánětlivých léků. V poslední době se začal kombinovat ssovremennymi theofylinu bronchodilators drogy. To znamená, že léčivo "Theo-Asthalin"(Theo-Asthalin, Indie), 1 tableta obsahuje O, 1 a 0,002 g theofylinu (2 mg), salbutamol (cm.) A "Theo-Asthalin forte" - 0,2 g, resp teofillinai 0,004 g (4 mg) salbutamola.Rr: Theorhullini O, 1Dimedroli 0,025M.f.. rulv.D.t.d. N 20S. 1 prášek 2 - 3 x denně (bronchoskopie) R:. Supp. součet Theophyllino 0,2 N. 10D.S. 1 čípek 2 krát denně (v stagnace yavleniyahserdechnogo původu) Tablety "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Obsahovat O, 05 gteofillina, theobromin a kofeina- 0,2g amidopirina a fenatsetina- po0,02 g efedrin hydrochloridu a fenobarbital, 0,004 g extraktu krasavkigustogo a O OOO1 g tsitizina.Primenyayut jako terapeutické a profylaktické činidlo pro bronhialnoyastme. Dospělí předepsané 1 tableta (se silnými útoky 2 tablety) 1-krát (a pokud je to nutné, 2 až 3-násobně) v Den děti od 2 do 5 let 1/4 - 1/2 tablety, od 6 do 12 let - 1 / 2 - 3/4 tablety. Aby se zamezilo v noci spát, Teofedrin by měla být přijata v dopoledních hodinách nebo dnem.Protivopokazaniya: glaukomem, že došlo k porušení koronárního řečiště, gipertireoz.Hranenie: přehled bp p a m e h a n y. 1. V souvislosti s omezeným použitím amidopirina (cm.) Teofedrina možno vyrábět tablety bez obsahu léčiva. V tomto případě je bronchodilatační účinek nijak významně menyaetsya.2. Podle složení a účinku "Teofedrin" V blízkosti jsou zahraniční drogy"Antastman" (Antasthman) - není v současné době k dispozici široká primeneniya.V nedávno vyvinuli speciální lékové formy dlouhodobě působící teofylin, mají výhody oproti "čistý" teofylin. Pomalé uvolňování theofylinu z těchto přípravků zajišťuje jeho rovnoměrný přítok do krevního řečiště (požitím) boleemedlennoe zvýšení plazmatické koncentrace v krvi a delší účinek (až do 12 hodin nebo více), lepší snášenlivosti. V souvislosti s dlouhodobým účinkem, jeden z nejdůležitějších indikací pro jejich použití je preduprezhdenienochnyh a svítání bronhiolospazma jevy.