Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Acetylcholin (Asetulcholinum). Acetylcholin se týká biogenních aminů - látky vyrobené v těle. Pro použití jako léčivé látky pro farmakologické isslelovany sloučeniny získané synteticky ve formě chloridu nebo jiných solí. Acetylcholin je kvartérní monoamonium sloučenina. Je chemicky nestabilní látka, která je v těle, za účasti konkrétního cholinesterázy enzymu (acetylcholinesterázy), snadno zničeny tvoří cholin a kyselinu octovou. Obrazuschiysya těleso (endogenní) acetylcholin hraje důležitou roli v životních procesů: podílí se na přenosu nervového vzruchu v centrálním nervovém systému, autonomních uzlů a svorky motoru parasympatických nervů. Acetylcholin je chemická vysílač (mediátor) excitace nervových zakončení nervových vláken, pro které slouží jako neurotransmiter se nazývají cholinergní a receptory, které interagují s nimi, tzv acetylcholinové receptory. Cholinergní receptory (jak současného zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je komplexní makromolekuly proteinu (nukleoprotein), lokalizované na vnější straně postsynaptické membrány. Tak acetylcholinového receptoru postganglionic cholinergními nervy (srdce, hladkého svalstva, žlázy), je označen jako M-cholinergní receptory (muskarinochuvstvitelnye) a nachází se v regionu gangliových synapsí a neuromuskulárních synapsích v somatických - (V. Anichkov C) jako N-cholinergní (nikotinochuvstvitelnnye). Toto rozdělení je spojena s rysy reakcí vyplývající z interakce těchto biochemických acetylcholinových systémů: v prvním případě muskarinopodobnyh nikotinopodobnyh a - ve druhém - m-a n-cholinergní receptory se nacházejí také v různých oblastech CNS (anticholinergika cm.). Současné údaje receptory muskarinochuvstvitelnye je rozdělen M1, M2 a M3 receptory jsou jinak distribuovány v orgánech a heterogenní fyziologická hodnota (viz. Atropin, Pirentsepin). Acetylcholin nemá striktní selektivní účinek na nikotinových acetylcholinových receptorů druhu. V té či oné míře působí na m- a n-cholinergní receptory a podskupiny m-cholinergní receptory. Periferní muskarinopodobnoe působení acetylcholinu je znázorněno na zpomalení srdeční frekvence, rozšíření periferních cév a snížení krevního tlaku, zvýšené peristaltiku žaludku a střev, snížení bronchiální svalů, dělohy, slinivky břišní a močového měchýře, zvýšené vylučování trávicích, bronchiální, potu a slzných žláz, konstrikci žáků ( mióza). Miotické účinek je spojen s zvýšené svalové kontrakce kruhových duhovky, která je inervovaných postganglionic cholinergní vláken okulomotorického nervu (n. Oculomotorius). Zároveň se tím snižuje řasnatého uvolnění svalů a vazů Zinn řasnatého pás nastane křeč ubytování. Pupilární konstrikce, v důsledku působení acetylcholinu, obvykle doprovázeno snížením nitroočního tlaku. Tento efekt je částečně způsobeno tím, že zúžení zornice a duhovky rovnání dilatovat Schlemmova kanálu (žilní sinus skléry) a fontanovy prostor (prosgranstva iridokorneální úhel), který poskytuje lepší odtok kapaliny z vnitřních média oka. Je však možné, že další mechanismy se podílejí na snížení nitroočního tlaku. Vzhledem ke schopnosti snižovat nitrooční tlak látku působící jako acetylcholinu (cholinomimetika Inhibitory léky), jsou široce používány pro léčení glaukomu [Všimněte si, že zavedení těchto léčiv do spojivkového vaku, které jsou absorbovány do krve, a poskytuje resorpční účinek může mít charakteristický pro tyto léky vedlejší účinky. Je také třeba mít na paměti, že dlouhodobé (v průběhu několika let) užívání miotických agentů může někdy vést ke vzniku stabilní (nevratného) mióza, vzdělání zadní petechií a dalších komplikací a dlouhodobého užívání jako miotikov anticholinesterázy léky mohou přispět k rozvoji šedého zákalu.] Peripheral nikotinopodobnoe dejsvie acetylcholin spojené s jeho účastí na přenos nervových impulsů z preganglionic vláken ve postgangliových autonomních uzlů, jakož i motorických nervů v Poper echnopolosatuyu svaly. V malých dávkách, to je fyziologický neurotransmitery, ve velkých dávkách může způsobit trvalé depolarizace v synapsích a blokují přenos buzení. Acetylcholin také hraje důležitou roli jako mediátor CNS. To je zapojena do procesu přenosu impulsů v různých částech mozku, se nízké koncentrace usnadnit a velké - inhibují synaptické transmise. Změny ve výměně acetylcholinu může negativně ovlivnit funkci mozku. Některé tsentralnodeystvuyuschie acetylcholinu antagonisty (viz. Amizil) jsou psychotropní léky (viz. Také atropin). Předávkování antagonisty acetylcholinu může způsobit poruchy z vyšší nervové aktivity (mají halucinogenní účinky a další.). Pro použití v lékařské praxi a výzkumu pro experimentální uvolněného acetylcholinu chlorid (Acetylcholini chloridum). Synonyma Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol atd. Bezbarvé krystaly nebo bílý krystalický hmota .. Rozprostírá se ve vzduchu. Snadno rozpustný ve vodě a alkoholu. Jako lék acetylcholinu chlorid má široké uplatnění. V případě požití acetylcholin neefektivní, protože je rychle hydrolyzován. Pro parenterální podávání poskytuje rychlý, náhlý však krátkodobý účinek. Stejně jako jiné kvartérní sloučeniny, acetylcholin špatně proniká přes bariéru krev-mozek a nemá žádný významný účinek na CNS. Někdy se používají acetylcholine jako vazodilatační perifercheskih vaskulární spasmus (endarteritida intermitentní klaudikace, trofické poruchy v pařezů, a tak dále. D,), retinální tepny křečí. Ve vzácných případech, vstřikovaná acetylcholin ve střevním a močového měchýře atonie. Acetylcholin je také někdy používají k usnadnění radiologické diagnostice jícnu achalázie. Léčivo je předepsán pod kůží a intramuskulárně v dávce (pro dospělé) O 05 nebo O, 1 g injekce, pokud je to nutné, může být opakován 2 - 3 krát denně. Je-li injekce, ujistěte se, že jehla nenaráží žílu. Intravenózní podání není povoleno vzhledem k možnosti výrazného poklesu krevního tlaku a srdečního selhání. Vyšší dávky D a E s s subkutánně a intramuskulárně do dospělých: jednorázové aplikaci 1 g denně 0,3 g Acetylcholin je kontraindikováno u astma, angina pectoris, ateroskleróza, organické srdeční onemocnění, epilepsie. Při uplatňování acetylcholinu třeba mít na paměti, že to způsobuje zúžení koronárních cév srdce. V případě předávkování může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku s bradykardie a srdeční arytmie, pocení, křeče, zvýšené stolice a ostatních jevů. V těchto případech je nutno okamžitě vstoupí do žíly nebo pod kůži 1 ml roztoku 1% atropinu (v případě potřeby), nebo jiných cholinolytic léků (viz. Metacin). Produkt: v 5 ml ampuli obsahujícím O, 1, a 0,2 g sušiny. Léčivo se rozpustí bezprostředně před použitím. Pitva lahvičku a injekční stříkačka se zavádí do něj potřebné množství (2 - 5 ml) sterilní vody pro injekce. Při vaření a dlouhotrvající řešení skladování rozkládají. Skladování: Seznam B. V uzavřených ampulích.