Výborná lékařská encyklopedie IC nevronet. léky

IC Nevronet

URL

Hexamidinu (Hexamidinum). 5-ethyl-5-4,6-fenilgeksagidropirimidindion. Synonyma primidon, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral, Liskantin, Mizodin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaslone, Primidonum, primidon, Primoline, Prysoline, Sedilen, Sertan atd. Bílé krystaly prášek .. Je prakticky nerozpustný ve vodě, mírně rozpustné v alkoholu. Chemická struktura je dezoksibarbituratom- z fenobarbitalu, vyznačující se tím, že v poloze 2 karbonylové skupiny (C == O) nahrazen methylenovou (CH2). Tato chemická modifikace molekuly vedlo k výrobě léčiva se silnou antikonvulzivní působení a nižší sedativní účinek. V případě požití hexamidinu je rychle a téměř úplně absorbován. Maximální plazmatické koncentrace je pozorována přibližně 3 hod. Plazmatický poločas 7-14 hodin, za účelem tvorby lékové metabolizuje pentobarbitalu (asi 20%) a další aktivní metabolit. - feniletilmalonamida. Asi 40% nezměněné formě vylučuje močí. Hexamidin používá především pro velké záchvaty (grand mal). Méně účinný v mírných neúspěšných záchvaty a duševními ekvivalenty. U malých forem epilepsie trvalého účinku není, ale v některých případech je terapeutický účinek. Je uvnitř po jídle. Počáteční denní dávka pro dospělé 0,125 g (1 - 2 dávek), pak se dávka se postupně zvyšuje na 0,5-1 g denně. Vyšší dávky pro dospělé: jediný 0,75 g, 2 g denně dětí v závislosti na věku předepsané od 0,125 do 0,5 g na den. V prvních dnech léčby může geksamidinom snadný ospalost, závratě, bolesti hlavy, ataxii, nevolnost. Tyto účinky obvykle vymizí samy o sobě. Pokud je to nutné, postupně snižovat dávku nebo lék převrácení, a po několika dnech se podává ve snížené dávce. Dlouhodobé užívání hexamidinu ve vysokých dávkách může vést ke straně rozvoje nervových a duševních poruch, hematologických komplikací (leukopenie, lymfocytóza, anémie). Hexamidinu zvyšuje účinek hypnotik, deriváty sulfonylmočoviny, cyklofosfamid, methotrexát. Zvýšení aktivity mikrosomálních jaterních enzymů, urychluje biotransformaci kumarinových derivátů, estrogenní antikoncepce, griseofulvin, doxycyklin. Při jmenování hexamidinu těhotných nebo kojících třeba vzít v úvahu, že je podobný účinku fenobarbitalu. Při dlouhodobém používání se může vyvinout hexamidinu nedostatek kyseliny listové v těle. Lék je kontraindikován v játrech, ledvinách, hematopoetického systému. Výrobek: pilulky na 0,125 a 0,25 gramu v balení 50 kusů. Skladování: Seznam B. Dobře uzavřené nádoby. V zahraničí pod stejným názvem (Hexamidinum, hexamidin) produkoval další lék - 4,4- (geksametilendioksi) -dibenzamidin je antiprotozoální chemoterapeutického agens.