Cyklosporin pro immunosupressii.Pokazaniya a kontraindikace

Video: Nimesil návod k obsluze

cyklosporin - je lipofilní (hydrofobní) cyklický peptid, skládající se z 11 aminokyselinových zbytků a má silné a specifické imunosupresivní vlastnosti. Blokuje aktivaci T-buněk, narušení syntézu IL-2 na úrovni transkripce. Cyklosporin rovněž inhibuje syntézu IL-1, IL-3 a IFN-y. Při vysokých dávkách, zabraňuje tvorbě IL-2 receptoru, a sice jeho myelosupresivní protizánětlivými účinky a omezený účinek na T-lymfocyty, tento lék je velmi účinně brání rejekci štěpu.

cyklosporin zhroutí jaterní enzymový systém cytochromu P450, a jeho hladina v krvi je závislý na přítomnosti jiných léčiv. Ketokonazol, erytromycin, warfarin, verapamil, ethanol, imipenem, cilastatin s, metoclopramid, itrakonazol a flukonazol zvýšené hladiny cyklosporinu a fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, valproát sodný, nafcilin, oktreotid, trimetoprimu a rifampicin snižuje.

Kromě imunosupresivní cyklosporin To má mnoho vedlejších účinků: působí na nervový systém, způsobuje třes, parestézie, bolesti hlavy, zmatenost, křeče a koma. Kromě toho způsobuje hypertrichóza, hypertrofie dásní, nechutenství, nevolnost a zvracení. Abnormality funkce jater dojít cholestázu, žlučových kamenů onemocnění a hemoragickou nekrozom- dysfunkci endokrinního systému - ketózy, hyperprolaktinemie, zvýšené hladiny testosteronu, gynekomastie, v rozporu spermatogeneze.

účinek cyklosporin doprovázeno hypomagnesémii, hyperurikemie, hyperglykemie, hyperkalemie, hypocholesterolemie, arteriální hypertenze, aktivace sympatického nervového systému lézí malých cév (připomínající hemolyticko-uremického syndromu), zrychlení aterogeneze. Použití cyklosporinu do značné míry omezena její nefrotoxické účinky - zvýšení sérového kreatininu, oligurie, renální hypertenzí, zadržování tekutin, snížení rychlosti glomerulární sekrece (z důvodu zúžení aferentních arteriol), poškození renálních tubulů a malých cév v ledvinách.

Vývoj intersticiální fibrózy a atrofií ledvinných tubulů často vyžaduje snížení dávky cyklosporin nebo výměnu s jinými imunosupresivy. Aminoglykosidy, amfotericin B, acyclovir, digoxin, furosemid, indomethacin a trimethoprim zvýšit nefrotoxické účinky cyklosporinu. Tyto reakce mohou být sníženy výběrem dávky udržení určité úrovně léčiva v krvi. Záleží také na míře absorpce v trávicím traktu, jaký vliv na průjem, střevní potíže (vzhledem k GVHD, virové infekce nebo lékařských zákroků) a porušení funkce jater. Přes lipofilní cyklosporin, obezita neovlivňuje jeho distribuci v těle, a dávka by se měla aplikovat na základě ideální tělesné hmotnosti pacienta.

imunosupresivní aktivita cyklosporin Po transplantace hematopoetických kmenových buněk (TKSK) není nižší než to methotrexátu, a kombinace obou látek dává lepší účinek, než jeden z nich samostatně.