Antihistaminika k léčbě alergií. blokátory H1 receptorů v alergických reakcí

Video: Aerius sirup

histamin a jeho účinky jsou zásadní pro rozvoj alergických příznaků. Proto je pro léčení alergických onemocnění, jsou často používány antihistaminika. Účinek histaminu je zprostředkován jeho interakci se třemi receptory - H1, H2 a H3. Nejdůležitější pro alergický zánět účinky histaminu (bolest, svědění, vazodilatace, zvýšená vaskulární permeabilita, kontrakce hladkého svalstva, hlenu, stejně jako stimulace zakončení parasympatických nervů a reflexy), jsou vzhledem k jeho vazbě s H1 receptory.

gen H1 receptoru u lidí lokalizovaných v distálním krátkém raménku chromozomu může být 2. antimuskarinové účinky některých H1-blokátorů vzhledem k 45% homologii H1-receptoru s muskarinový receptor. H1-blokátory, vázat se na odpovídající receptory reverzibilně inhibují jejich aktivaci a kompetitivně inhibují účinky histaminu. Proto jsou účinnější při profylaktickém podávání uvedených dávek a intervalech, které poskytují kontinuální saturaci receptorů histaminu v cílových tkáních.

Antagonisté H1 receptorů konstrukčně rozděleny do šesti tříd. Dále, antagonisté rozlišit I a II generace. První lipofilní, pronikat hematoencefalickou bariérou a ovlivňují centrální nervový systém. Antagonisté II generace díky jejich velikosti, náboje a lipofobní nebude procházet hematoencefalickou bariérou a prakticky žádný účinek na centrální nervový systém, takže jejich sedativní účinek je mnohem slabší. Oba produkty jsou k dispozici pro perorální podání. Některé z léků I. generace jsou prodávány bez lékařského předpisu.

pouze antihistaminikum, vypouštěné ve formě aerosolu pro zavlažování nosní sliznice, - azelastin. Začne působit 15-30 min. Azelastin absorbován do krve proniká přes bariéru krev-mozek a může mít vliv na centrální nervový systém. Z tohoto důvodu u dětí mladších než 12 let se nepoužívá.

přípravky Pro orální podávání jsou dobře absorbovány a jejich hladiny v krvi dosahuje maxima po přibližně 2 hodin. Tkáň je obvykle vytvořen ve vysoké koncentraci, což pravděpodobně vysvětluje potlačení puchýřů a zarudnutí, a to i proti významné snížení hladiny těchto sloučenin v séru. Většina antihistaminika zničeny jaterní enzymový systém cytochromu P450. Proto, při onemocnění jater nebo současným podáváním inhibitorů (erythromycinu a jiných makrolidových antibiotik, ciprofloxacin, ketokonazol, itrakonazol a antidepresiva, jako jsou nefazodon a fluvoxaminu) H1-blokátory a delším pobytu v těle.

Video: H1 receptory histaminu

V úpadku někteří z nich (např, loratadin) vytvořena z biologicky aktivních metabolitů. Vylučování fexofenadin a ditirizina zpomalení v rozporu s pochek- cetirizinu trvá déle v těle dysfunkcí jater.

H1-blokátory Velmi účinný při sezónní alergické rinokonjunktivitidy a konstantní. Usnadňují rhinitidy symptomy ve větší míře než kromolynu, ale jsou mnohem méně efektivní než lokálně aplikované kortikosteroidy. Zmírnění příznaků alergické rýmy byl pozorován u kombinovaného použití H1-blokátorů se snižující překrvení nebo intranasální steroidy. Existuje mnoho takových kombinované přípravky. H1 blokátory také pomoci při akutní a chronické kopřivky a angioedému. Jejich pozitivní účinek je spojován s astmatem, snad jen s úlevou nosního dýchání.

U alergických onemocnění u dětí obvykle za použití H1-blokátorů II generace, protože nejsou méně účinné, ale prakticky bez sedativních a anticholinergních druhého jednání. Kromě toho, většina prostředků II generace může být použit pouze 1 krát za den. Nicméně, i nadále užívat drogy a já generace, protože jsou široce dostupné a levnější. Nejčastějšími nežádoucími účinky H1-blokátorů I generace odkazuje ataxii a blokádu cholinergního systému. Ta se může projevit suché sliznice úst a očí, retence moči, zácpa, neklid, podrážděnost, tachykardie a palpitace.

prodloužení Q-T intervalu a ventrikulární tachykardie (Chvění / blikání) byly pozorovány v případě dvou drog II generace, takže jsou již k dispozici. Ti, kteří jsou v současné době v provozu na srdci nefungují.

Video: Tsetrin tablety